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Patanol DESCRIZIONE Patanol & reg; (Olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% è una soluzione oftalmica contenente olopatadina sterili, relativamente selettiva H 1 antagonista del recettore e inibitore del rilascio di istamina dai mastociti per somministrazione topica agli occhi. Olopatadine cloridrato è un, cristallina, polvere solubile in acqua bianca con un peso molecolare di 373,88. La struttura chimica è la seguente: Nome chimico: 11 - [(Z) -3- (dimetilammino) propilidene] -6-11-dihydrodibenz [b, e] ossepin-2-acetico cloridrato Ogni ml di Patanol contiene: attivo: 1,11 mg olopatadina cloridrato equivalente a 1 mg olopatadina. Conservante: benzalconio cloruro 0,01%. Inattivi: sodio fosfato dibasico; cloruro di sodio; idrossido di acido cloridrico / sodio (pH); e acqua purificata. Esso ha un pH di circa 7 ed una osmolalità di circa 300 mOsm / kg. FARMACOLOGIA CLINICA Olopatadine è un inibitore del rilascio di istamina dai mastociti e relativamente selettiva dell'istamina H 1 antagonista che inibisce in vivo e in vitro di tipo 1 reazione di ipersensibilità immediata compresa inibizione di istamina indotto effetti sulle cellule epiteliali congiuntivali umane. Olopatadine è privo di effetti sul alfa-adrenergici, dopamina e muscarinici di tipo 1 e 2 recettori. In seguito a somministrazione topica oculare nell'uomo, olopatadina ha dimostrato di avere bassa esposizione sistemica. Due studi in volontari sani (per un totale di 24 soggetti) dosati bilateralmente con la soluzione oftalmica olopatadina 0,15% una volta ogni 12 ore per 2 settimane hanno dimostrato concentrazioni plasmatiche di essere generalmente al di sotto del limite di quantificazione del test (& lt; 0,5 ng / mL). I campioni in cui olopatadina era quantificabile erano tipicamente trovati entro 2 ore dalla somministrazione e variava 0,5-1,3 ng / mL. L'emivita nel plasma è di circa 3 ore, e l'eliminazione era prevalentemente attraverso l'escrezione renale. Circa il 60-70% della dose è stata recuperata nelle urine come farmaco originario. Due metaboliti, il mono-demetilato e l'N-ossido, sono stati identificati a basse concentrazioni nelle urine. I risultati di uno studio ambientale hanno dimostrato che Patanol è stato efficace nel trattamento dei segni e sintomi di congiuntivite allergica quando somministrato due volte al giorno per un massimo di 6 settimane. I risultati di studi di provocazione congiuntivale antigene hanno dimostrato che Patanol, quando i soggetti si sono sfidati con l'antigene sia inizialmente e fino a 8 ore dopo la somministrazione, era significativamente più efficace del suo veicolo nella prevenzione prurito oculare associata a congiuntivite allergica. INDICAZIONI E USO Patanol (olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% è indicato per il trattamento dei segni e sintomi di congiuntivite allergica. CONTROINDICAZIONI Patanol (olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% è controindicato in persone con ipersensibilità a olopatadina cloridrato o qualsiasi componente di Patanol. Patanol (olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% è per uso topico e non iniettabile o per uso orale. PRECAUZIONI Informazioni per i pazienti: Per evitare di contaminare la punta del contagocce e della soluzione, si deve prestare attenzione a non toccare le palpebre o le zone circostanti con la punta del flacone. Tenere flacone ben chiuso quando non in uso. I pazienti devono essere informati di non indossare una lente a contatto se il loro occhio è rosso. Patanol & reg; (Olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% non deve essere utilizzato per il trattamento di lenti a contatto di irritazione legati. Il conservante in Patanol, benzalconio cloruro, può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. I pazienti che indossano lenti a contatto morbide e le cui occhi non sono rossi devono essere informati di aspettare almeno dieci minuti dopo instillare Patanol (olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1%, prima di inserire le lenti a contatto. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: Olopatadine somministrato per via orale non è risultato cancerogeno nei topi e nei ratti a dosi fino a 500 mg / kg / die e 200 mg / kg / die,. Sulla base di un 40 & mu; taglia L goccia, queste dosi erano 78,125 e 31.250 volte superiore alla dose massima raccomandata nell'uomo oculare (MROHD). Nessun potenziale mutageno è stata osservata quando olopatadina è stato testato in un test in vitro di mutazione batterica inversa (Ames), un saggio di aberrazione cromosomica di mammifero in vitro o in vivo di un test del micronucleo nel topo. Olopatadine somministrato a ratti maschi e femmine a dosi orali di 62.500 volte il livello MROHD comportato una lieve diminuzione dell'indice di fertilità e ridotto tasso di impianto; effetti sulla funzione riproduttiva sono stati osservati a dosi di livello di utilizzo 7.800 volte la massima raccomandata oculare umano. Gravidanza: Gravidanza Categoria C. Olopatadine è stato trovato a non essere teratogeno in ratti e conigli. Tuttavia, i ratti trattati con 600 mg / kg / giorno, o 93.750 volte la MROHD e conigli trattati con 400 mg / kg / giorno, o 62.500 volte la MROHD, durante l'organogenesi ha mostrato una diminuzione feti vivi. Ci sono, tuttavia, non esistono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi su animali non sono sempre predittivi di risposte umane, questo farmaco deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per l'embrione o il feto. Le madri che allattano: Olopatadine è stato identificato nel latte di ratti che allattano dopo somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica oculare può provocare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno umano. Tuttavia, deve essere usata cautela quando Patanol (olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% viene somministrato a una madre che allatta. Uso pediatrico: La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 3 anni non sono state stabilite. Uso Geriatric: Non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra pazienti anziani e giovani. REAZIONI AVVERSE Mal di testa sono stati riportati con un'incidenza del 7%. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in meno del 5% dei pazienti: astenia, visione offuscata, bruciore o dolore, sindrome di freddo, secchezza oculare, sensazione di corpo estraneo, iperemia, ipersensibilità, cheratite, edema palpebrale, nausea, faringite, prurito, rinite , sinusite, e alterazione del gusto. Alcuni di questi eventi erano simili alla malattia di base in fase di studio. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE La dose raccomandata è una goccia per occhio affetto due volte al giorno ad un intervallo di 6 a 8 ore. FORNITURA Patanol (olopatadina cloridrato soluzione oftalmica) 0,1% è fornito come segue: 5 ml in plastica DROP-TAINER & reg; dispenser. 5 ml: NDC 0065-0271-05 Conservazione: Conservare a 39 & deg; F-77 & deg; F (4 & deg; C-25 & deg; C) I brevetti statunitensi No. 5.116.863.; 5.641.805. & Copy; 2000, 2003, 2007 Alcon, Inc. Revisione: Gennaio 2007 Alcon Laboratories, INC.
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